Tacrolimus

Introducción

Tacrolimus es un medicamento que se usa para inhibir y modular el sistema inmunológico. Se usa ampliamente para inhibir el rechazo de trasplantes, algunas enfermedades autoinmunes y enfermedades cutáneas inflamatorias crónicas. El ingrediente activo se obtiene de bacterias grampositivas del género Streptomyces y es estructuralmente similar al grupo de antibióticos macrólidos.
El tacrolimus se aprobó por primera vez en 1994. Debido a su efecto inmunomodulador, desde entonces se ha aprobado cada vez más para otras enfermedades (I a. también como colirio y enjuague bucal).

Indicaciones de tacrolimus

Después de la administración oral (en forma de tabletas) funciona inmunosupresor y se usa para Inhibición del rechazo de trasplantes (p.ej. después de un trasplante de riñón, hígado, corazón) y rara vez en Reacciones autoinmunes (p.ej. Colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, miastenia gravis). Cuando se aplica tópicamente sobre la piel (en forma de ungüento) tacrolimus funciona inmunomodulador y se usa a menudo en Neurodermatitis (eczema atopico). Además, también se ha utilizado en terapia en los últimos años. soriasis (enfermedad inflamatoria crónica de la piel) integrado.

Viene en forma de gotas para los ojos. ojos muy secos como parte de un Queratoconjuntivitis seca usado. También se utiliza como componente de enjuagues bucales. Inflamación del revestimiento de la boca..

Tacrolimus para la psoriasis

La psoriasis es una crónico, enfermedad de la piel no inflamatoria. El sistema inmunológico del cuerpo se dirige contra las propias estructuras del cuerpo en la piel. Como resultado de la inflamación, se forman parches rojizos y escamosos en la superficie de la piel, dependiendo de la gravedad.

El tacrolimus se usa para suprimir esta reacción autoinmune al cambiar y suprimir los procesos inmunológicos en la piel. Comparado con usado adicionalmente Glucocorticoides (Cortisona) tacrolimus se caracteriza por una mejor tolerancia apagado - generalmente no hay atrofia de la piel (piel delgada) y sin aumento de la presión intraocular.

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Efectos secundarios del tacrolimus

Según el tipo de aplicación (sistémico o localizado) diferentes efectos secundarios y estos pueden ocurrir en diferentes grados de gravedad.

Con uso sistémico (a menudo durante un período de tiempo más largo) puede convertirse en un Daño a los riñones (Nefrotoxicidad) y uno Daño al sistema nervioso (Neurotoxicidad) ven. Como resultado, puede desórdenes neurológicos ocurrir (Temblores, mareos, visión borrosa, depresión, insomnio.). También son hipertensión, obstáculo y aumento de los niveles de azúcar en sangre posible durante la terapia.
Hay una inhibición sistémica del sistema inmunológico. mayor susceptibilidad a las infecciones. Los estudios también han demostrado el uso a largo plazo de tacrolimus por una riesgo ligeramente mayor de cáncer informó (sobre todo Cáncer de piel) - Se requieren controles periódicos por parte de un dermatólogo y una adecuada protección solar. Se pueden encontrar más efectos secundarios con uso sistémico en el prospecto.

En el caso de la aplicación tópica, es decir, local, el área de la piel afectada puede desarrollarse en los primeros días después de la aplicación de tacrolimus. Enrojecimiento Con Quemar y picor ven. También un Sensación de calor en la sección afectada de la piel es posible.

Interacciones con tacrolimus

Cuando el tacrolimus se absorbe en el cuerpo, es producido en el hígado por una enzima (CYP34A) casi completamente metabolizado. Dado que muchos otros medicamentos son metabolizados por la misma enzima, también puede hacerlo si se toman al mismo tiempo. Interacciones con el riesgo de uno efecto aumentado o debilitado ven. Usar tacrolismo después de un trasplante conlleva el riesgo de rechazo del injerto.
Las interacciones frecuentes ocurren cuando se combinan con Hierbas johannis, Carbamazepina, Barbitúricos, Amiodarona, Cimetidina y algo Antibióticos. También el suministro simultáneo de Jugo de uva puede tener un efecto significativo sobre los niveles activos de tacrolimus.

Tacrolimus y alcohol: ¿son compatibles?

Si está tomando tacrolimus (sistémico y tópico) debería abstenerse por completo de consumir alcohol. Incluso cantidades muy pequeñas de alcohol pueden provocar reacciones de intolerancia (Erupción, enrojecimiento, ardor, picazón, hinchazón), que se encuentran principalmente en cara manifiesto. Los síntomas generalmente desaparecen unas horas después de beber alcohol.

Contraindicaciones del tacrolimus

Si se sabe que tiene hipersensibilidad o reacciones alérgicas al tacrolimus, debe abstenerse de tomarlo y utilizar otro inmunosupresor en su lugar. también Intolerancia a los antibióticos macrólidos (p.ej. Eritromicina, claritromicina) puede provocar reacciones de hipersensibilidad debido a la estructura similar de tacrolimus.
Cabe señalar que algunos preparativos Lactosa Contiene. En el caso de trastornos metabólicos de carbohidratos (p. Ej..SI. Intolerancia a la galactosa, intolerancia a la lactosapor lo tanto, se debe discutir con el médico tratante sobre los posibles efectos antes de tomar tacrolimus.

Dosis de tacrolimus

Cuando se usa sistémicamente, tacrolimus generalmente se presenta en forma de Tabletas administrado - la aplicación intravenosa también es posible en casos excepcionales. Dependiendo de la vida media, se hace una distinción entre Cápsulas retardadas y cápsulas no retardadas. Las cápsulas retardadas son una vez al día (Por la mañana) tomado mientras cápsulas no retardadas dos veces al día (por las mañanas y las tardes) puede ser tomado. El ajuste exacto de la dosis depende del peso corporal y la enfermedad y lo realiza el médico tratante.
Cuando se aplica tópicamente en forma de ungüento será esto 1-2 veces al día Se aplica hasta que se resuelvan los síntomas. El uso puede continuarse hasta una semana después de que los síntomas hayan desaparecido.

Niveles de tacrolimus

El consumo de tacrolimus como fármaco está sujeto a una rango terapéutico estrecho. Esto significa que incluso niveles ligeramente elevados de tacrolimus en sangre pueden provocar efectos secundarios muy graves y niveles ligeramente reducidos pueden provocar la falta del efecto deseado. Por lo tanto, el nivel activo debe ser establecido por el médico tratante y regularmente supervisado volverse.

Formas de dosificación

Tacrolimus como pomada / crema

El tacrolimus se puede usar tópicamente en forma de pomada o crema. A menudo se usa para Neurodermatitis (eczema atopico), uno reacción de hipersensibilidad alérgica (Tipo i.), en la que hay un enrojecimiento extenso de la piel con picazón intensa en áreas típicas (sobre todo en la zona de las grandes curvas) está viniendo.
Al aplicar una pomada, se puede inhibir selectivamente la inflamación de la piel. A diferencia de lo que también se usa a menudo para la neurodermatitis Glucocorticoides (Cortisona) La terapia con tacrolimus no produce atrofia cutánea (piel delgada) y sin aumento de la presión intraocular. Los efectos secundarios se limitan principalmente a la piel (Enrojecimiento, ardor, picazón), ya que solo una cantidad muy pequeña llega al torrente sanguíneo.

El tacrolimus también está aumentando en los últimos años preventivo Se utiliza en la terapia del eccema para reducir el número de brotes y aliviar la gravedad de cada brote.

Tacrolimus como colirio

El tacrolimus también se puede utilizar como parte de un colirio para ojos muy secos en el contexto de conjuntivitis no infecciosa (Queratoconjuntivitis seca) ser usado. El efecto se basa en una disminución de las concentraciones de factores estimulantes de la inflamación dentro de la película lagrimal.

Alternativamente, la ciclospoprina A se usa a menudo en gotas para los ojos. Este también es un fármaco inmunosupresor que tiene un mecanismo de acción similar al del tacrolimus. Sin embargo, los estudios iniciales han demostrado que tacrolimus tiene una potencia significativamente mayor (efecto más fuerte) en el tratamiento de la conjuntivitis no infecciosa. Sin embargo, dado que el tacrolimus solo ha salido al mercado en los últimos años, todavía no hay experiencia de los resultados a largo plazo con estas gotas para los ojos.

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Tacrolimus como enjuague bucal

Además, tacrolimus también se puede utilizar en Inflamación del revestimiento de la boca. (Liquen plano) ser usado. El liquen plano es una inflamación crónica de la piel o la membrana mucosa con picazón intensa.
El tacrolimus suele ser un componente de los enjuagues bucales. Tiene un efecto inmunomodulador y antiinflamatorio, lo que conduce a una Disminución de los síntomas para la inflamación de la mucosa oral.

Precio de las diferentes formas farmacéuticas

Tacrolimus es Receta o solo con receta disponible en la farmacia. Precios entre ungüentos (actual) y tabletas (sistémico) variar mucho.
Ungüentos que contienen tacrolimus en diferentes concentraciones (10-50g) están incluidos a partir de un precio de aprox. 25€ adquirir. Las preparaciones de tacrolimus en forma de comprimidos están disponibles en diferentes tamaños (50 o 100 cápsulas) comprar. Los precios de un paquete de 50 cápsulas comienzan desde aprox. 200€.

Cómo actúa tacrolimus

Tacrolimus participa en eso Activación del sistema inmunológico después del reconocimiento de estructuras extranjeras (p.ej. Fragmentos de bacterias / virus, trasplantes y mucho más.)una. Estas estructuras se convierten en Células T del sistema inmunológico presentado por las células presentadoras de antígeno. Como resultado, las sustancias mensajeras importantes se sintetizan dentro de las células T (I a. Interleucinas), que son responsables de su propio crecimiento y la activación de otras células inmunes.

Tacrolimus actúa como Inhibidor de la calcineurina en las células T. Debido a su carácter amante de las grasas, se une a la inmunofilina dentro de las células, creando vías de transducción de señales a través de la calcineurina y, por tanto, la síntesis de la sustancia mensajera. Interleucina (IL-2) está inhibido. La IL-2 es importante para la activación y estimulación independientes de las células T, que median parte de las reacciones inmunes en el cuerpo. Además, la síntesis otras sustancias mensajeras inhibió el sistema inmunológico.

A diferencia de otros inmunosupresores utilizados, tacrolimus ya surte efecto Despues de unos dias. Por lo tanto, el tacrolimus a menudo se combina con otros inmunosupresores para lograr efectos inmunosupresores tanto a corto como a largo plazo.

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