Digoxina

Sinónimos

Glucósidos cardíacos

también lea:

• Medicación latidos cardíacos irregulares
• Digitoxina

definición

La digoxina es un ingrediente activo que pertenece al grupo de los glucósidos cardíacos. Entre otras cosas, mejora la potencia de los latidos del corazón y, por lo tanto, se prescribe para la insuficiencia cardíaca, por ejemplo.

origen

Digoxina y Digitoxina se puede extraer de la misma planta: Dem dedal (Latín: digital), por lo que a veces son sinónimos del término digitalis o Glucósidos digitálicos descrito.

Efecto y mecanismo de acción

Digoxina afecta al corazón de la siguiente manera:

• Aumenta la fuerza de contacto del Músculos del corazón (inotrópico positivo)
• Retraso en la transmisión de la excitación desde el área de la aurícula (antro) a las cámaras del corazón (ventrículo) (dromotrópico negativo)
• Reducción de la frecuencia de los latidos (cronotrópico negativo efecto).

fisiología

Para poder contratar, el Músculo del corazón - así como todos los demás músculos del cuerpo, tanto los herido Músculos esqueléticosque se tensa voluntariamente, así como los músculos lisos de los vasos y órganos que se contraen involuntariamente - Calcio.
El principio se aplica al corazón: Cuanto más calcio, más fuerte es la fuerza de contracción. Y cuanto mayor sea este poder, más sangre se puede bombear con un latido del corazón.
El corazón consta de muchas células del músculo cardíaco que contienen elementos contráctiles, que es lo que hace posible el corazón en primer lugar. Estos filamentos se denominan sarcómeros. Por tanto, el calcio debe estar dentro de la célula (intracelular) para poder influir en la fuerza, ya que aquí es donde se encuentran los sarcómeros.
Para comprender el mecanismo de los glucósidos cardíacos, uno tiene que profundizar un poco más en la bioquímica de la célula: cada célula necesita un cierto equilibrio iónico para sobrevivir. Por lo tanto, debe haber concentraciones muy específicas de, entre otras cosas, potasio, sodio, cloruro y Calcio prevalecen dentro y fuera de la celda, ya que si estas concentraciones se superan o no se alcanzan, la celda estallará (Entrada de agua con alta concentración de iones intracelulares para lograr un equilibrio de carga entre el interior y el exterior) o encoger (Salida de agua a alta concentración de carga extracelular para diluir la mayor concentración de partículas en el exterior) haría. Este principio de distribución del agua en la dirección de una mayor concentración se conoce como ósmosis. Para evitar que se establezca un equilibrio osmótico, ya que esto sería fatal para la célula, existen bombas que se asientan en la pared celular y transportan activamente iones de adentro hacia afuera o de afuera hacia adentro. La más importante de estas bombas es la ATPasa de sodio y potasio. Bombea tres iones de sodio de adentro hacia afuera, a cambio de dos iones de potasio, que bombea de afuera hacia adentro. Por lo tanto, asegura que haya mucho potasio dentro de la célula y mucho sodio fuera de la célula. Para todo esto, necesita la moneda energética típica del cuerpo: ATP (Trifosfato de adenosina) que tiene que dividirse para obtener la energía necesaria. De ahí el nombre ATPase, que significa algo así como división de ATP.

Más transportadores

aparte de esto bomba activa primaria También hay transportadores que no dividen el ATP directamente para tener suficiente energía para el transporte de iones, pero que utilizan la energía de los gradientes de iones naturales a través de la membrana celular para poder funcionar. A través de Bomba de sodio-potasio hay mucho potasio dentro de la célula, pero poco afuera. Es por eso que el difusión (así que sin la ayuda de furgonetas) Potasio desde el interior de la célula hacia el exterior para compensar este desequilibrio de carga. Además, la bomba significa que hay mucho sodio en el exterior y poco en el interior.Esta es la razón por la que los iones de sodio fluyen desde el exterior hacia adentro para compensar esto. Estos llamados Gradientes de iones tienen un cierto “poder” y, por lo tanto, el potencial de transportar otros iones con ellos que no podrían atravesar la membrana por sí mismos porque su gradiente no es lo suficientemente fuerte o incluso opuesto. Este es el caso, por ejemplo, del transporte de calcio de intracelular a extracelular. los Intercambiador de sodio-calcio. El sodio se transporta con su gradiente desde el exterior hacia el interior y en el proceso adquiere suficiente "fuerza" para transportar calcio contra su gradiente desde el interior hacia el exterior. ¿Qué hacen ahora los glucósidos cardíacos? (Digoxina) Se describió anteriormente que cuanto mayor es la concentración de calcio dentro de la célula, mayor es la fuerza de contracción del corazón. Sin embargo, el intercambio de sodio y calcio ahora asegura que el calcio abandone la célula. Eso puede, para pacientes cuyo corazón no late lo suficientemente fuerte, es decir insuficiente es - ser muy problemático. Por lo tanto, este transporte debe contrarrestarse para tener más calcio disponible dentro de la célula. los Glucósidos cardíacos (Digoxina) no inhiben este intercambiador directamente, sino que actúan inhibiendo sodio-potasio-ATPasa. Como se describió anteriormente, normalmente bombea sodio hacia afuera y potasio hacia adentro. Si se inhibe, hay menos sodio en el exterior. Esto significa que el gradiente de sodio de afuera hacia adentro, que impulsa el intercambiador de sodio-calcio, es menor. Por lo tanto, se puede intercambiar menos sodio por calcio y, por lo tanto, más calcio permanece dentro de la célula. Ahora hay más calcio disponible para la contracción. Por tanto, se puede bombear más sangre por latido.

Farmacocinética

Digoxina y Digitoxina difieren en términos de sus propiedades farmacológicas.
Digoxina: Cuando se toma por vía oral tiene (como una tableta) una Biodisponibilidad de aproximadamente el 75%. Se trata principalmente de eso Riñones (por vía renal) y tiene una vida media de 2-3 días.

Indicaciones

Digoxina se utiliza para las siguientes indicaciones:

• Insuficiencia cardiaca (Bombeo debilidad del corazón)
• Aleteo auricular y fibrilación (retrasando la conducción de la excitación)

Efectos secundarios

La digoxina tiene un índice terapéutico estrecho. Eso significa que es muy fácil sufrir una sobredosis de ellos, lo que resulta en envenenamiento (Intoxicación) Guías. La bomba de sodio-potasio solo debe inhibirse con moderación, ya que de lo contrario se alterará toda la estabilidad celular. Los síntomas de una sobredosis pueden incluir:

• en el Corazones: Arritmia cardíaca cómo La fibrilación ventricular, Extrasístoles en los músculos ventriculares, Bloqueo AV
• en el sistema nervioso central: Problemas de visión del color, cansancio, estados de confusión.
• en el Tracto gastrointestinal: Náusea, Vómito

La terapia Intoxicación con digoxina consiste en el don de Solución para perfusión que contiene potasio (porque un aumento de la concentración de potasio desplaza los glucósidos cardíacos de la ATPasa sodio-potasio y por lo tanto inhibe su efecto), Antiarrítmicos (Medicamentos que limitan las arritmias cardíacas que se pueden desencadenar), Anticuerpos digitálicos (que capturan específicamente moléculas de glucósidos cardíacos libres y, por lo tanto, las vuelven ineficaces).

Interacciones

Muchos factores y la administración paralela de otros fármacos pueden reducir el riesgo Efecto digoxina influencia, por lo que se debe realizar una anamnesis precisa (interrogatorio sistemático al paciente sobre enfermedades previas, toma de medicamentos, etc.) antes de prescribir y tomar. Los factores que pueden causar interacciones incluyen:
Concentración de potasio – Hiperpotasemia (aumento de la concentración de potasio) conduce a una eficacia reducida, Hipopotasemia (concentración reducida de potasio), por otro lado, intensifica el efecto y, por lo tanto, si se administra una dosis normal, puede provocar síntomas de intoxicación.
Insuficiencia renal - Los pacientes con disfunción de los riñones no deben ser tratados con digoxina; aquí se debe usar digitoxina, ya que se excreta menos a través de los riñones.
Medicamento, las enzimas que degradan los fármacos del hígado activar o inhibirInducción o represión de enzimas CYP). Estos incluyen algunos Antibióticos, Medicamentos antiepilépticos, Hierbas johannis y antiarrítmicos.