litio

• Explicación / definición
• Nombres comerciales
• Nombre químico
• Ingrediente activo

Explicación / definición

El litio es un fármaco clásico que todavía se utiliza hoy en día como primera opción para el tratamiento de la manía y para la terapia preventiva en los trastornos afectivos bipolares (manía / depresión).

Nombres comerciales

Aspartato de litio (aspartato de litio), quilonum (acetato de litio), Hypnorex ret, Li 450 "Ziehten", quilonum ret., Lithium apogepha, leucominerasa (carbonato de litio)

Nombre químico

Aspartato de litio, acetato de litio, carbonato de litio

Ingrediente activo

litio

Áreas de aplicación

• manía
• Trastornos afectivos bipolares (trastornos maníaco depresivos)
• Terapia preventiva para la depresión (unipolar)
• Terapia preventiva para los trastornos esquizoafectivos (sin embargo, sin aprobación oficial)

Forma de dosificación

El litio se utiliza en como tableta o tableta recubierta con película tomado.

Después de tomar el comprimido, se disuelve en el Tracto gastrointestinal encendido y se libera el litio.
Los iones de litio libres ahora se pueden absorber en las células de la mucosa intestinal. Dado que el litio está en su Estructura química el sodio, que está presente en todas partes del cuerpo, tiene un aspecto muy similar, ingresa a la célula a través de los mismos transportadores. Si bien la absorción es muy exitosa, las células tienen más dificultades para liberar el litio de regreso al torrente sanguíneo.
Por lo tanto, si las dosis son demasiado altas, se puede acumular demasiado litio en el cuerpo y hacer que se Los síntomas de la intoxicación. viene. Por esta razón, es importante ceñirse a las cantidades indicadas al tomarlo. También es esencial que el nivel de litio en el sangre se controla periódicamente para que se pueda ajustar la dosis y no haya sobredosis.

También cabe señalar que la parte predominante del litio es directamente a través del riñón se excreta, por lo que la cantidad de ingrediente activo que se administra a través de una tableta no se correlaciona con la cantidad que realmente funciona. Los pacientes tratados con litio reciben un pasaporte de litio en el que se anotan las concentraciones medidas en los controles de seguimiento. De esta manera, el médico tratante puede obtener una buena descripción general de los niveles activos y, en caso de emergencia, el pasaporte brinda al médico asignado información importante sobre la terapia.

El litio es un ingrediente activo que ayuda Mujeres embarazadas desinhibido en el torrente sanguíneo del niño por nacer tiene.
Esta es la razón por la que la gente dejó de tomar litio en los años sesenta el embarazo se consideró contraindicado.

Sin embargo, con el tiempo, los estudios han demostrado que uno La renuncia absoluta no es necesaria es. Hoy en día, se recomienda reducir la dosis y tomar cantidades más pequeñas varias veces al día en lugar de la dosis diaria completa por la noche. Además, la mujer embarazada debe evitar una dieta baja en sal para evitar la acumulación de litio en el organismo.

En la semana anterior al nacimiento, la dosis debe reducirse aún más para poder suspender temporalmente el medicamento por completo cuando comience el trabajo de parto.
Esto se debe al hecho de que el equilibrio hídrico de la mujer cambia durante el parto, lo que puede provocar un aumento del litio en la sangre, con las consecuencias mencionadas anteriormente.

Si se debe interrumpir la terapia con litio, es imperativo que la dosis lentamente se escapó de lo contrario, síntomas como ansiedad, inquietud interior o uno fase maníaca pueden venir.

El litio es muy droga vieja y su efecto psicológico se describió por primera vez en 1949.

El litio siempre está en las tabletas como sal Contenida junto con otra sustancia. Esto es carbonato (en Hypnorex® de Sanofi, Lithium Apogepha® y Quilonum® retard de GlaxoSmithKline), sulfato (en Lithiofor® de Vitor Pharma) o aspartato (en aspartato de litio de Koehler-Pharma).

efecto

El litio tiene una variedad de efectos sobre el sistema nervioso central. Hasta la fecha, aún no se ha aclarado por completo cuál de los siguientes efectos es el responsable en última instancia de la eficacia, especialmente en la enfermedad maníaco-depresiva:

1. Inactivación de los canales iónicos: al intervenir en la corriente celular de sodio-potasio, como los anticonvulsivos (fármacos contra la epilepsia), la excitabilidad central del cerebro probablemente se reduce en general.
2. Efecto sobre los sistemas de segundos mensajeros: todas las funciones de la vida tienen lugar en el nivel celular más pequeño. Algunas de las herramientas ejecutivas más importantes son las enzimas y las proteínas. Ahora que el litio interviene en tales cadenas de enzimas. (Inhibición de la inositol monofosfatasa) hay un desperdicio de ciertos productos enzimáticos y sus productos secundarios (inositol o fosfatidilinositol). La inhibición de estos (y otros) productos conduce finalmente a una disminución de la concentración de calcio en las células de formas más tortuosas. Esto es exactamente lo que queremos, ya que la denominada concentración de calcio intracelular suele aumentar en la enfermedad maníaco-depresiva. Uf ... es complicado, ¿no?
3. Liberación de GABA: GABA es una sustancia mensajera en el cerebro que, al igual que otras sustancias mensajeras, está directamente relacionada con el estado de ánimo. El litio asegura una mayor liberación de GABA
4. Aumento del nivel de serotonina: el litio aumenta la liberación del "transmisor del estado de ánimo", la serotonina y al mismo tiempo inhibe su degradación.

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Dosis

En general, se puede decir que el litio debe tomarse por la noche. Por esta razón, en la mayoría de los casos, los efectos secundarios simplemente se pasan por alto. La cantidad que debe tomar el paciente depende directamente de la denominada concentración plasmática, es decir, la cantidad del fármaco en la sangre. Particularmente al comienzo de la terapia, se deben tomar muestras de sangre con regularidad para que no "sobrepase la marca" accidentalmente. Lo ideal es que el inicio de la terapia con litio tenga lugar en condiciones de hospitalización, es decir, en el hospital.

El litio está disponible en Alemania en dosis de 150 mg (leucominerasa) hasta 536 mg (quilonum).

Como regla general, el nivel plasmático no debe exceder una concentración de 1,2 mmol / l, de lo contrario existe el riesgo de efectos secundarios graves. (vea abajo)

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la terapia con litio son Raro y también fácil de entender. Solo sucede muy raramente síntomas masivos de intoxicación. Si el paciente está bien adaptado y observado durante la terapia, los signos de efectos secundarios generalmente se pueden reconocer temprano. El propio paciente también debe observarse a sí mismo y si se notan irregularidades, consultar al médico tratante. Esto le da la oportunidad de reaccionar a tiempo y, si es necesario, ajustar la dosis o tomar otras medidas. En este contexto, también es importante prestar atención a las posibles interacciones con otros fármacos.

Los efectos secundarios suelen depender de la dosis, por lo que si se presentan síntomas, una reducción de la dosis puede ser útil; esto debe ser decidido por el médico junto con el paciente.

Los efectos secundarios son comunes en la práctica clínica especialmente al principio terapia con litio, menos en el tratamiento a largo plazo.

Las quejas más frecuentes de NW son:

• Temblor (temblor sutil)
• Trastornos de retención y concentración
• Aumento de peso
• Micción frecuente
• Náuseas, diarrea
• Vómito
• sed
• Micción / aumento de la micción (poliuria)

A menudo puede haber un especial en los primeros dos años de tratamiento. Aumento de peso ven, que también ocurre dependiendo de la dosis.

Hay roles especiales en el tratamiento con litio. tiroides y el riñón a.

• El litio se puede utilizar en tiroides un aumento de TSH y un agrandamiento de un Coto (Ampliación del tejido). En otros casos raros, puede haber un Hipotiroidismo y uno Glándulas paratiroides hiperactivas para liderar.
• En el Riñones El litio puede provocar una disfunción renal, que generalmente desaparece por sí sola después de suspender el medicamento. En casos muy raros, también puede provocar una complicación inflamatoria (glomerulonefritis) para liderar.

De lo anterior Por tanto, es fundamental, por motivos, examinar cuidadosamente la tiroides y los riñones de un paciente con la ayuda de pruebas de laboratorio antes de iniciar la terapia.

Efectos secundarios neurológicos

En el área de la función nerviosa y muscular, los siguientes síntomas pueden ocurrir en casos raros cuando se toma litio.

• Debilidad muscular
• Temblores y espasmos musculares
• Trastornos del movimiento
• disminución de la velocidad de conducción nerviosa
• Trastornos de los reflejos
• Nistagmo
• Pérdida del campo visual

También puede causar deficiencias cognitivas como Problemas de memoria, Somnolencia, Nublado de la conciencia y a fenómenos psiquiátricos como Alucinaciones y anorexia ven.
La terapia con litio también puede tener efectos secundarios como dificultad para hablar y mareos.

Otro efecto secundario que puede resultar perturbador para el paciente es el llamado Pseudotumor cerebral, esto conduce a un aumento de la presión en el cráneo, por lo que se puede descartar un tumor como posible causa. Los síntomas son más graves Dolor de cabeza con una sensación de presión que aumenta al acostarse, toser o estornudar.
Este efecto secundario se puede tratar con un diurético potente o una extracción regular de líquido nervioso, que se utiliza para reducir la presión en el cerebro.

Efectos secundarios vegetativos

Los siguientes efectos indeseables pueden ocurrir a nivel vegetativo:

• Trastornos del gusto
• aumento de la producción de saliva o sequedad de boca
• presión arterial baja (hipotensión)

No solo al comienzo de la terapia con litio, sino también en el curso posterior, puede provocar trastornos digestivos como Diarrea, náusea y vómitos.

Los pacientes califican los efectos secundarios raros que afectan la vida sexual, como Pérdida de libido y potencia limitada hasta impotencia.

Aumento de peso como efecto secundario

El uso prolongado de litio para la profilaxis de los trastornos afectivos bipolares (formas mixtas de manía y depresión) suele ir acompañado de una aumento de peso continuo. Cuanto menor sea la dosis de litio utilizada para la terapia, menos pronunciado será el aumento de peso. Las causas aún no se comprenden completamente: se está discutiendo la influencia del litio en los centros reguladores del apetito en el cerebro.

Sin embargo, el aumento de peso es muy lento. La experiencia ha demostrado que es aproximadamente 1 kilogramo por año, pero puede diferir significativamente de un paciente a otro. Afecta principalmente a pacientes que tenían sobrepeso antes de iniciar la terapia. Dado que el tratamiento profiláctico con litio puede llevar varios años o incluso décadas, es posible que se produzcan grandes aumentos de peso en general. Los pacientes individuales aumentaron entre 30 y 40 kilogramos. Por esta razón, se deben realizar controles de peso regulares durante la terapia y el médico tratante debe controlar el peso.

Cambios en el recuento sanguíneo y el equilibrio hídrico.

También pueden producirse cambios en los recuentos sanguíneos, por lo que puede provocar una Multiplicación del Leucocitos ven en la sangre y conviértete en uno Humillación de valor de pH.

Posible aumento de los niveles de azúcar en sangre son especialmente para diabético pertinente.

Además puede ser demasiado Cambios de electrolitos en forma de Hipercalcemia y disminución de los niveles de potasio y sodio ven. Estos últimos son el resultado de un balance hídrico incorrectamente regulado. En el curso de tal también puede Edema y ocurre la poliuria anterior.
Daño al riñón Con la terapia a largo plazo, a veces se puede observar que esto agrava adicionalmente el problema de la regulación de líquidos.

Procesos inflamatorios

También puede haber efectos secundarios que pueden causar síntomas reumatoides parecerse, así que ya lo son Dolor articular, dolor muscular y el Enciende uno Psoriasis vulgar sido observado. También pueden desarrollarse otros procesos inflamatorios a partir de la ingestión de litio. Entonces también puede gastritis, Erupciones, Hinchazón del revestimiento de la boca, acné síntomas similares, picor y Edema ven.

Efectos secundarios en el sistema cardiovascular.

En el curso de la terapia con litio, también pueden surgir quejas que incluyen la corazón afectar. Éstos incluyen Arritmia cardíacaque en este caso suelen ir acompañadas de una ralentización de la frecuencia cardíaca. Los cambios también se pueden notar al medir un EKG. Especialmente inicialmente, puede haber un Hipotension, por lo que la presión arterial es demasiado baja.

Intoxicación por litio (intoxicación por litio)

Como se mencionó anteriormente, la concentración plasmática de litio no debe exceder los 1,2 mmol / l. Sin embargo, esto es solo una guía, ya que el principio de tolerancia individual también se aplica aquí. Sin embargo, a partir de una concentración de 1,6 mmol / l, se considera que la probabilidad de aparición de síntomas de intoxicación es bastante segura.

Los síntomas de la intoxicación por litio son:

• Temblores bruscos notables de las manos
• mareo
• Discurso indistinto
• Náuseas y vómitos
• Diarrea
• Trastornos de la marcha

Dicha intoxicación puede ser muy, muy grave y, en el peor de los casos, también para el coma y tambien a Paro cardiovascular y así llevar a la muerte.

Lo posible causas También es importante conocer este tipo de envenenamiento. Por supuesto, se puede considerar tomar accidentalmente más comprimidos pero también intentar suicidarse. Pero es extremadamente importante que usted, como paciente, pero también como miembro de la familia, sepa que litio directamente al sodio - Hogar (sal corporal) se acopla. ¿Qué significa eso ahora?

Por ejemplo, si una persona sigue una dieta baja en sodio, el cuerpo intentará conservar las sales que ya contiene. Como resultado, se reduce la excreción de sal, en particular la excreción de sodio y, por tanto, también la excreción de litio, lo que a su vez conduce a un aumento de la concentración plasmática y puede conducir a síntomas de intoxicación.
Otras razones que pueden conducir a la conservación (es decir, la retención) del sodio y, por lo tanto, a un aumento del litio son: sudoración profusa, diarrea, remedios para el agua y pérdida de líquidos, p. ej. Quemaduras, etc.

En conclusión, debe tenerse en cuenta que mientras toma litio solo muy raramente viene a efectos secundarios graves y potencialmente mortales. Si los primeros síntomas de intoxicación en caso de sobredosis se notan a tiempo, se pueden tomar medidas.
Si ocurren otros efectos secundarios perturbadores, estos a menudo dependen de la dosis y, si la condición lo permite, se pueden evitar reduciendo la dosis en determinadas circunstancias. Además, cuando se producen efectos adversos del litio, siempre es necesario sopesar si el efecto y el efecto secundario están en una relación aceptable, es decir, si se puede aceptar algún efecto secundario para un buen tratamiento de la enfermedad subyacente.

Interacción

El litio interactúa con muchas otras drogas. A continuación, ahora las interacciones con los más importantes desde nuestro punto de vista:

• Neurolépticos: puede haber una mayor aparición de efectos secundarios neurolépticos, que en casos individuales también aumentan el riesgo de un llamado "síndrome neuroléptico maligno".
• ISRS: aumenta la probabilidad de experimentar efectos secundarios del litio. Sin embargo, el efecto antidepresivo puede mejorar con la administración simultánea de litio (aumento de litio).
• Antidepresivos tricíclicos: puede producirse un aumento de los temblores. Sin embargo, el efecto antidepresivo puede mejorar con la administración simultánea de litio (aumento de litio).
• Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE): Posiblemente. Eliminación retardada de litio y, por tanto, riesgo de acumulación y, por tanto, aumento del plasma.
• Inhibidor de la ECA (medicamento para la presión arterial alta): el nivel de litio puede aumentar y, por lo tanto, aumenta el riesgo de efectos secundarios.

También puede leer nuestro artículo sobre la interacción entre el litio y el alcohol: Litio y alcohol: ¿son compatibles?

Litio y alcohol

La combinación de litio con otras drogas y alcohol puede resultar en numerosos, aún no conocidos Interacciones ven. Se desconocen los mecanismos de acción exactos. Sin embargo, dado que incluso cantidades ligeramente mayores de litio en la sangre pueden provocar efectos secundarios a veces considerables y potencialmente mortales, la combinación con otras preparaciones siempre es discutir el médico tratante.

Después de la ingestión, el litio se absorbe en la sangre en forma de tabletas y se excreta del cuerpo a través de los riñones. No es metabolizado por el hígado y, por tanto, no tiene ningún efecto sobre la función hepática. Debido a esto, no hay interacción con el alcohol durante el metabolismo en el hígado. Sin embargo, el litio reduce estos por un mecanismo aún no aclarado Tolerancia al alcohol. Por esta razón, incluso un consumo bajo puede provocar a veces efectos secundarios considerables. Los pacientes a menudo informan deterioro de la conciencia (desgarro de la película, desmayos). Sin embargo, lo contrario no es cierto aumento de las concentraciones de litio ser temido por el estrés en el hígado por el alcohol.

Puede encontrar más información aquí: Litio y alcohol: ¿son compatibles?

Contraindicación

No se recomienda el uso de litio en pacientes con:

• Trastornos del equilibrio de sodio
• la enfermedad de Addison
• Disfunción renal o enfermedades que la provocan como presión arterial alta
• Disfunción tiroidea (debe discutirse individualmente)

Litio en el embarazo

En la farmacoterapia con litio durante el embarazo, el ingrediente activo puede ingresar al torrente sanguíneo del bebé a través de la placenta. Por tanto, se encuentran las mismas concentraciones de litio en la sangre del niño que en la sangre de la madre. Los efectos exactos de los altos niveles de litio en la circulación del niño son aún no aclarado.

Por esta razón, durante el primer trimestre del embarazo, se debe Debe prescindirse de la terapia con litio. Como han demostrado los estudios, existe un mayor riesgo de malformaciones. Entre otras cosas, las malformaciones del corazón son comunes (Anomalía de Ebstein) ocurrió. Solo es posible administrar litio durante este período en algunos casos excepcionales; el médico tratante debe sopesar los beneficios y los riesgos.

Además, el litio debe suspenderse en el período anterior al nacimiento (aproximadamente de 10 a 30 días). Durante el parto hay una eliminación alterada de litio del cuerpo humano. Como resultado, puede niveles de litio significativamente aumentados ocurren en la sangre materna e infantil. Dado que el litio tiene sólo un rango terapéutico estrecho (es decir, incluso concentraciones ligeramente mayores pueden provocar efectos secundarios graves), los síntomas típicos son Intoxicación por litio posible.

Inicio de la acción del litio

La terapia con litio está indicada para dos cuadros clínicos diferentes: agudos Manías y trastornos afectivos bipolares (formas mixtas de manía y depresión). Por lo tanto, el inicio de la acción también difiere según el cuadro clínico.

En la manía aguda a veces puede ser hasta dos semanas tómelo hasta que haya una mejoría de los síntomas maníacos. Por esta razón, se puede utilizar una terapia de acompañamiento. Benzodiazepinas o Neurolépticos ser requerido.

El litio se usa de manera profiláctica para tratar los trastornos afectivos bipolares. La terapia generalmente se continúa durante varios meses y años. Con el inicio de la acción es como muy pronto después de 6 a 12 meses se espera. Por esta razón, puede estar indicada una combinación con otros antidepresivos o neurolépticos durante este período.

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Estado: enero de 2004

Requisito de prescripción

¡Existe un requisito de prescripción para todas las dosis!