ISRS

¿Qué son los ISRS?

SSRI significa inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Estos son medicamentos que evitan que la serotonina se reabsorba. La serotonina es una sustancia transmisora ​​endógena, que se produce a partir del aminoácido triptófano principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal.

Introducción

Como transmisor, la serotonina interviene en funciones importantes del cuerpo. Un metabolismo de la serotonina que funciona mal tiene efectos masivos sobre la salud. Las enfermedades mentales como los trastornos de ansiedad, los trastornos obsesivo-compulsivos o los trastornos de la alimentación están asociados con la disfunción de la serotonina. Pero también los síntomas puramente físicos como las migrañas, las náuseas y los vómitos pueden ser el resultado de una producción incorrecta o inexistente de serotonina.
Los fármacos que pertenecen al grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina se utilizan cuando hay muy poca serotonina disponible.

Las neuronas que producen serotonina consisten en una presinapsis (pre = antes), una postsinapsis (post = después) y una brecha sináptica entre ellas. La transmisión de sustancias mensajeras en una sinapsis siempre sigue el mismo principio. Pequeñas vesículas de transporte llenas de la sustancia mensajera (Vesícula) liberar la sustancia correspondiente. Luego, este se ubica en el espacio sináptico y activa la postsinapsis desde allí para que la señal se pueda propagar más. Luego, el material del transmisor de la brecha sináptica se recupera nuevamente en la presinapsis y el proceso puede ejecutarse nuevamente.

Sin embargo, si hay una deficiencia en la sustancia transmisora, por ejemplo, una deficiencia de serotonina, no hay suficiente sustancia mensajera en el espacio y la transmisión de la señal se interrumpe.
Aquí es exactamente donde atacan los ISRS. En el caso de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, como sugiere su nombre, solo se inhibe realmente la recaptación (recaptación) de serotonina (selectividad).

¿Cuándo se utilizan los ISRS?

Los ISRS se utilizan principalmente para tratar trastornos mentales. La depresión es la máxima prioridad aquí, ya que esta enfermedad mental se basa en una deficiencia de serotonina.
Además de la terapia de la depresión, los ISRS también se utilizan para trastornos obsesivo-compulsivos como la limpieza obligatoria (limpieza patológica), el orden obligatorio, el control obligatorio u otras compulsiones psicológicas.
Los trastornos de ansiedad también se pueden tratar con ISRS.
Los ISRS también se utilizan en el ámbito de los trastornos alimentarios. Los ISRS se utilizan para tratar la bulimia, aunque los medicamentos tienen un papel menor en el tratamiento de los trastornos alimentarios en comparación con otras enfermedades mentales.

¿Cómo funcionan los ISRS?

Los ISRS desarrollan su efecto inhibiendo un transportador de serotonina en la presinapsis. En circunstancias normales, este transportador devolvería la serotonina de la hendidura sináptica a la presinapsis, donde volvería a "empaquetarse" en pequeñas vesículas de transporte y volvería a ser liberada en la hendidura sináptica cuando se produjera de nuevo la transmisión sináptica. Si el transportador de serotonina tiene ahora restringida su actividad, la serotonina no puede regresar a la sinapsis y “se encuentra” en la brecha sináptica.

Sin embargo, dado que constantemente se produce nueva serotonina en la presinapsis y se prepara para su liberación, la próxima vez que se vacían las vesículas de transporte, se produce una verdadera "avalancha de serotonina" en el espacio entre las sinapsis. La acumulación de serotonina suele ser suficiente para asegurar la transmisión sináptica.
En la postsinapsis, las estructuras diana de la sustancia, los denominados receptores, se activan con cantidades suficientes de serotonina. Estos receptores están ubicados en la pared externa (membrana) de la postsinapsis, la penetran y están conectados a pequeñas proteínas dentro de la postsinapsis. Cuando la serotonina se acopla a su receptor, su forma cambia. Este proceso también "mueve" las pequeñas proteínas al interior, la señal se amplifica aún más y continúa "como una cascada". Puede llegar a la región objetivo respectiva en el cuerpo y desarrollar el efecto deseado allí. Los transportadores de serotonina no solo se encuentran en la presinapsis, sino también en otros lugares del cuerpo, como las plaquetas sanguíneas (trombocitos), que pueden provocar efectos no deseados cuando se utilizan ISRS.

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Efectos secundarios de los ISRS

Además de los efectos terapéuticos deseados, los ISRS tienen una serie de efectos secundarios desagradables.
Los síntomas comunes son, por ejemplo, boca seca, sudoración anormal, dolor de cabeza, temblores (temblor) así como cansancio con inquietud e insomnio simultáneos.
Un efecto particularmente molesto e indeseable de los ISRS son las náuseas que a menudo existen. La serotonina se une a las estructuras diana en el tracto digestivo y en el centro del vómito del SNC, que estimulan las náuseas (emético) Actuar. Esto crea una náusea molesta que a veces se asocia con vómitos, pérdida de apetito y pérdida de peso.
Los ISRS también pueden tener efectos negativos sobre la potencia y la libido (placer en las relaciones sexuales).

Otro efecto que no debe subestimarse se refiere a la tendencia al sangrado al tomar ISRS. En condiciones fisiológicas ("normales", saludables), la serotonina tiene un efecto importante sobre las plaquetas sanguíneas (trombocitos) al garantizar que se almacenen juntas. En caso de una lesión, muchas plaquetas de la sangre se “pegan” entre sí y forman un tapón que cierra la herida y detiene el sangrado inmediatamente después del daño tisular. Si un paciente toma ISRS, también hay una inhibición desfavorable del transportador de serotonina, que transporta la sustancia a las plaquetas sanguíneas. Si no llega serotonina a las plaquetas sanguíneas, ya no pueden agregarse por completo y aumenta el tiempo hasta la hemostasia. Por lo tanto, los pacientes bajo la influencia de ISRS siempre deben prestar atención a si sangran durante un tiempo inusualmente largo.
En las mujeres, la menstruación prolongada o abundante puede indicar un aumento del tiempo de sangrado.

Lea información detallada sobre este tema en: Efectos secundarios de los antidepresivos

El síndrome serotoninérgico

El llamado síndrome de la serotonina trae efectos secundarios particularmente negativos de los ISRS. La sobredosis de ISRS y una cantidad excesiva de serotonina en el cuerpo puede provocar dolor abdominal intenso con fiebre, presión arterial alta, palpitaciones e inquietud general. El síndrome de la serotonina puede ser fatal si no se trata si el estrés en el sistema circulatorio excede los rangos tolerables y fallan los propios mecanismos reguladores del cuerpo.

Puede encontrar mucha más información en nuestro tema: El síndrome serotoninérgico

Aumento de peso de los ISRS

El aumento de peso tiende a desempeñar un papel secundario con los ISRS en comparación con los antidepresivos tricíclicos. Por el contrario, suele haber pérdida de peso debido a una menor sensación de hambre y una menor ingesta de alimentos. Por lo tanto, el aumento de peso por tomar ISRS no es un efecto secundario inmediato del medicamento.

Para que se produzca el aumento de peso, el paciente debe controlar su ingesta de alimentos. Una ingesta de calorías que se incrementa a través del consumo conduce a la acumulación de reservas de grasa y aumenta el peso corporal. Los pacientes deben tener una dieta generalmente equilibrada y comer alimentos naturales en lugar de comida chatarra altamente procesada.
La elección de los alimentos también juega un papel importante: los productos ricos en proteínas y fibra lo llenan a largo plazo, tan carbohidratos complejos como en los productos integrales. En el caso de las grasas, conviene utilizar ácidos grasos insaturados como los del pescado y los frutos secos.
La actividad física también juega un papel importante en la prevención del aumento de peso. El aumento de la actividad aumenta el consumo y el rendimiento metabólico y puede contribuir al control activo del peso.

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Influencia de los ISRS en la libido

La disfunción sexual es un posible efecto secundario de la terapia con ISRS. Los síntomas incluyen impotencia, eyaculación precoz, anorgasmia (trastornos del orgasmo) y disminución o ausencia de la libido. La frecuencia y la intensidad de estos efectos secundarios depende en gran medida de la elección de la preparación.
La disfunción sexual puede ocurrir, pero no necesariamente, en todas las personas tratadas. Si se presentan los síntomas mencionados, puede ser aconsejable cambiar a otro ISRS.

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¿Qué ingredientes activos ISRS existen?

Entre los ISRS se encuentran algunos ingredientes activos que a menudo se recetan. Estos incluyen sertalina, paroxetina, fluoxetina y fluvoxamina.
La fluoxetina y la fluvoxamina, comercializadas como Fluctin® y Fevarin®, tienen efectos secundarios graves y, por lo tanto, rara vez se recetan cuando es posible. Sertalin tiene pocos efectos secundarios y un buen rango terapéutico. Sertalin se vende como Zoloft®.

Zoloft® o su ingrediente activo, la sertalina, es el ISRS más poderoso. Sin embargo, tiene comparativamente pocos efectos secundarios y rara vez interactúa con otros medicamentos. Estas propiedades hacen que la sertalina sea un ISRS comúnmente recetado. El ingrediente activo no solo se usa para la depresión, sino también para el síndrome límite y los ataques de pánico.

La paroxetina se vende como Seroxat®, pero el ingrediente activo causa significativamente más efectos secundarios que la sertalina e influye en la eficacia de algunos otros medicamentos. Por ejemplo, si toma paroxetina y anticonceptivos hormonales al mismo tiempo, existe el riesgo de que los anticonceptivos, como la píldora anticonceptiva, dejen de funcionar.

La fluoxetina se toma en forma de tableta como Fluctin®, el medicamento desarrolla su efecto completo solo después de haber sido expuesto a una reacción de remodelación en el hígado.
La fluvoxamina desencadena muchos efectos secundarios, pero este ingrediente activo rara vez desencadena la disfunción sexual.

Si está tomando ISRS y otros medicamentos al mismo tiempo, siempre debe preguntarle a su médico acerca de las posibles interacciones. Se requiere especial precaución al tomar ISRS e inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), ya que ambos medicamentos juntos tienen una variedad de interacciones.

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Citalopram

A menudo se prescribe otro ingrediente activo de los ISRS, el citalopram. Los medicamentos que contienen citalopram interactúan solo débilmente con otros medicamentos y los efectos secundarios también son menores en comparación con otros principios activos. Sin embargo, a menudo se producen efectos indeseables como sudoración excesiva, diarrea o fatiga. Incluso pequeñas cantidades de alcohol en relación con el citalopram apenas tienen efectos secundarios. El efecto del citalopram solo ocurre después de una o dos semanas, por lo que el medicamento es particularmente adecuado para la terapia a largo plazo.

Citalopram se utiliza principalmente para la depresión, los trastornos de ansiedad y los ataques de pánico. El ingrediente activo se usa principalmente como una tableta recubierta con película, que debe tomarse una vez al día. Citalopram requiere receta médica y, por lo tanto, debe ser recetado por un médico.

Al igual que otros ISRS, los medicamentos que contienen citalopram no deben suspenderse por iniciativa propia, ya que la dosis debe reducirse lentamente. De lo contrario, a veces pueden aparecer síntomas de abstinencia graves.

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Mirtazapina

Mirtazapina también se usa como ingrediente activo en medicamentos antidepresivos. Sin embargo, este ingrediente activo no pertenece al grupo de los ISRS, sino que es uno Bloqueadores del receptor alfa2.
Los bloqueadores del receptor alfa2 actúan sobre los receptores del mismo nombre. Estos se encuentran en la presinapsis y generalmente tienen un efecto inhibidor sobre la transmisión de señales en la sinapsis. Los receptores alfa2 generalmente evitan la liberación de sustancias mensajeras en la sinapsis. Si se interrumpe este mecanismo de inhibición, se liberan más transmisores y la señal se transmite con mayor intensidad. La mirtazapina es uno de los bloqueadores de los receptores alfa2 más nuevos.
Ser perfil de efectos secundarios favorable lo convierte en un ingrediente comúnmente recetado.

efectos no deseadosque ocurren sin embargo son fenómenos como cansancio severo, el Síndrome de piernas inquietas, Aumento de peso y Anemia.
Una complicación más grave del tratamiento con mirtazapina es la Agranulocitosis Esto significa una disminución de fuerte a total en la cantidad de granulocitos (los granulocitos son glóbulos blancos) en la sangre. Los efectos incluyen fiebre e infecciones bacterianas constantes. La mirtazapina se puede administrar en varias formas.

En entornos ambulatorios fuera de la clínica, la mirtazapina se prescribe como una película o tableta bucodispersable; en la clínica, también se puede usar como una infusión. Veraestar quebrado. A diferencia de los ISRS, la mirtazapina ya comienza después de aproximadamente una semana, los pacientes se sienten mejor rápidamente, lo que aumenta en gran medida la disposición a tomar el medicamento con regularidad.

Interacciones con otros ingredientes activos

ISRS y tramadol

Tramadol es un medicamento que se usa para tratar el dolor de moderado a intenso. Pertenece al grupo de los opioides y requiere receta médica, pero no está incluido en la Ley de Estupefacientes de Alemania.

Pueden ocurrir interacciones graves si se toman tramadol e ISRS al mismo tiempo. El llamado síndrome de la serotonina puede desencadenarse por una acumulación del neurotransmisor serotonina. Esta es una interacción potencialmente mortal de medicamentos que aumentan los niveles de serotonina.
Los síntomas incluyen aumento de la presión arterial y del pulso, sudoración, náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza, respiración rápida y dilatación (ensanchamiento) de las pupilas. Además, pueden producirse inquietudes internas y físicas, así como alucinaciones, trastornos de coordinación o trastornos de la conciencia.
En algunos casos, pueden producirse espasmos musculares y convulsiones. También se discute la aparición de pensamientos suicidas en relación con el síndrome serotoninérgico.

Para tratar el síndrome serotoninérgico, se deben suspender todos los medicamentos serotoninérgicos y es posible que los síntomas también deban tratarse con medicamentos.

ISRS y alcohol

El alcohol y los ISRS son generalmente una combinación muy desfavorable, ya que los ISRS pueden aumentar enormemente los efectos de las bebidas alcohólicas. Los efectos conocidos del consumo de alcohol, como mareos, náuseas e inseguridad de movimiento, pueden volverse tan graves que pueden provocar la pérdida total del control o la pérdida del conocimiento.
Además, también se debe evitar el alcohol debido a los efectos secundarios de los ISRS. Dado que el medicamento puede causar una mayor tendencia a sangrar de todos modos y el consumo frecuente de alcohol también tiene un efecto negativo sobre la coagulación sanguínea, el consumo de alcohol y el uso simultáneo de ISRS pueden provocar hemorragias gástricas o intestinales peligrosas. Este tipo de sangrado trae síntomas como vómitos con sangre o heces con sangre. La hemorragia gastrointestinal es una emergencia potencialmente mortal que requiere tratamiento inmediato.

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ISRS y píldora

El citalopram ISRS de eficacia probada no tiene interacciones conocidas con los anticonceptivos orales para la anticoncepción. Otros ISRS no indican que los anticonceptivos hormonales estén debilitados, ya que generalmente son metabolizados por otra enzima en el hígado.

Sin embargo, a diferencia de los ISRS, la hierba de San Juan, que se usa para la depresión leve a moderada, puede debilitar el efecto de la píldora. Esto se debe a que la hierba de San Juan afecta la enzima responsable del metabolismo de los anticonceptivos y, por lo tanto, puede provocar una pérdida de la eficacia anticonceptiva.

Los pacientes que reciben tratamiento para la depresión deben discutir la terapia anticonceptiva en detalle con su ginecólogo.

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Emitir ISRS

La retirada abrupta de ISRS es generalizada no recomendable. El cuerpo está acostumbrado a niveles de serotonina bastante constantes mientras toma ISRS. Si un paciente deja de tomar el medicamento de repente, caídas también el Contenido de serotonina muy fuera rápidamente.
La razón de esto es la corta vida media de los fármacos. La vida media es el tiempo que transcurre hasta que exactamente la mitad de la dosis inicial de un medicamento todavía está en el cuerpo. Los ISRS suelen tener una vida media corta, lo que significa que se descomponen rápidamente. Si el nivel de serotonina cae en poco tiempo, el cuerpo no tiene la posibilidad de compensar la pérdida de la sustancia mensajera a través del aumento de la producción.
Las consecuencias de detenerse demasiado rápido incluyen fatiga, indigestión, espasmos musculares o mareos.

Pero las consecuencias para ellos son más graves estado mental De los pacientes. Dado que los ISRS a menudo se recetan a pacientes deprimidos, la condición de estos pacientes a menudo se deteriora repentinamente.
Las personas deprimidas generalmente tienen niveles bajos de serotonina. Si ahora hay una disminución adicional de la serotonina porque se han descontinuado los ISRS y el cuerpo no pudo adaptarse lo suficientemente rápido y regular al alza la producción de serotonina, esto puede tener consecuencias de gran alcance.
Puede haber fuertes cambios de humor o un deterioro extremo del estado de ánimo en general. El estado de ánimo profundamente deprimido puede llevar a pensamientos suicidas y, en el peor de los casos, incluso puede resultar en suicidio.

Los ISRS deben usarse por este motivo no arbitrariamente, pero sólo después de consultar con el médico tratante ser dejado; ser descontinuado; ser deducido; ser despedido. También se recomienda uno lento y continuo. Reducción de dosis, un llamado escabullirse la medicacion.
Entonces, el cuerpo tiene tiempo para acostumbrarse a la cantidad decreciente de serotonina y para estimular su propia producción de serotonina.

¿Qué es el síndrome de abstinencia?

El síndrome de abstinencia es el término que se usa para describir los síntomas que ocurren cuando deja de tomar ISRS. Esto ocurre especialmente cuando el fármaco se suspende repentinamente, especialmente después de una terapia prolongada con ISRS. Para evitar que ocurra el síndrome de abstinencia, el medicamento debe reducirse gradualmente durante varias semanas.

Los síntomas de abstinencia incluyen indigestión como diarrea o estreñimiento, malestar físico, trastornos del sueño, alteraciones sensoriales, mareos, problemas circulatorios, disfunción sexual y tics. También pueden ocurrir cambios de humor, manías y depresión, así como pensamientos suicidas.

Por lo tanto, los ISRS siempre deben reducirse de manera profiláctica; las benzodiazepinas también ayudan en la terapia aguda para los síntomas de abstinencia.

Alternativas a los ISRS

Los antidepresivos pueden tener efectos secundarios graves que requieren un cambio. Además de los ISRS, la clase de antidepresivos incluye los denominados antidepresivos tricíclicos. Los ingredientes activos de este grupo incluyen amitriptilina, imipramina, clomipramina y otros. Sin embargo, debido a sus numerosos efectos secundarios, ya no son la primera opción en el tratamiento de la depresión.

Otras alternativas son los inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (IRSN, por ejemplo, reboxetina). Los inhibidores de la recaptación de dopamina (DRI, amineptina) ya no están en el mercado en estos días.
Por otro lado, los inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (SSNRI, que incluyen venlafaxina y duloxetina) son importantes. El bupropión, un ingrediente activo de la clase de inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina / dopamina, también se considera una alternativa a los ISRS.

Otro gran grupo son los inhibidores de la monoaminooxidasa, o IMAO para abreviar. Los IMAO no selectivos, como la tranilcipromina, son importantes en el tratamiento de la depresión. Los pacientes deben seguir una dieta estrictamente baja en tiramina, ya que el consumo de algunos alimentos puede provocar efectos secundarios graves.

¿Se puede tomar durante el embarazo y la lactancia?

Las mujeres que toman ISRS y están planeando un embarazo definitivamente deben consultar a su ginecólogo y médico. Hay varias declaraciones sobre la seguridad de los ISRS durante el embarazo; en comparación con otros antidepresivos, los ISRS se consideran relativamente seguros. La medicación solo debe suspenderse en consulta con un especialista.

El niño amamantado está expuesto al principio activo ISRS a través de la leche materna, pero menos que los antidepresivos alternativos. Los ISRS también se consideran en general relativamente seguros para las madres que amamantan, y aquí se debe tomar una decisión caso por caso. En casos de depresión mayor, el beneficio del tratamiento probablemente supere las desventajas del fármaco para la madre y el niño que amamanta. Debido a que ha sido probado y probado, el citalopram es uno de los ISRS de elección para el embarazo y la lactancia.

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